Фабомотизол что это такое

Содержание

Фабомотизол
Fabomotizole
Химическое соединение
ИЮПАК 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула C15H21N3O2S
Молярная масса 307.410 г/моль
CAS 173352-39-1
PubChem 9862937
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитик
АТХ N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
Таблетки
Другие названия
Афобазол
Медиафайлы на Викискладе

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов [1] .

Хотя в открытых исследованиях получены данные об эффективности фабомотизола при генерализованном тревожном расстройстве (в этих исследованиях препарат показал эффективность, сопоставимую с диазепамом, при лучшей переносимости), отсутствие РКИ по оценке эффективности препарата при тревожных расстройствах существенно ограничивает доказательную базу и не позволяет рекомендовать фабомотизол в числе препаратов первого выбора [1] .

Содержание

Фармакодинамика [ править | править код ]

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является [2] :

  • Лигандом сигма-1 рецепторов.
  • Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
  • Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 [3] .
  • Ингибитором МАО-А.

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определенным рядом побочных эффектов К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Читайте также:  Можно ли пить пиво каждый день женщине

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. [4]

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. [5]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Показания [ править | править код ]

Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:

Противопоказания [ править | править код ]

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие [ править | править код ]

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами [ править | править код ]

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама [6] . Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.

Передозировка [ править | править код ]

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Фабомотизол представляет собой фармацевтическое средство, которое появилось на территории РФ в 2000-х годах под наименованием Афобазол. Медикамент разрабатывался специалистами фармацевтического НИИ РАМН в процессе поиска локально воздействующих анксиолитиков без выраженных побочных реакций. Кроме того, лекарство не вызывает зависимости.

Препарат представляет собой фармацевтическое средство, которое появилось на территории РФ в 2000-х годах под наименованием Афобазол.

Международное непатентованное название

МНН средства: Fabomotizole (Фабомотизол).

Торговые наименования

Атх и регистрационный номер

Классификация по АТХ: N5BX04 (Fabomotizole).

Фармакотерапевтическая группа

Средства, имеющие анксиолитический эффект.

Читайте также:  Алкоголь при панкреатите поджелудочной

Механизм действия

Препарат обладает небензодиазепиновой структурой и не обладает фармакологическим действием на бензодиазепиновые рецепторы, которые локализуются в тканях ГМ.

Препарат обладает небензодиазепиновой структурой и не обладает фармакологическим действием на бензодиазепиновые рецепторы, которые локализуются в тканях ГМ.

Медикамент выборочно воздействует на особые участки ГМ, помогая пациентам избавиться от тревожности, не затормаживает работу мозга и ЦНС.

Лекарство хорошо купирует тревожные проявления, не провоцируя развитие усталости, вялости и апатии. В результате у пациента поднимается настроение, у него появляется уверенность в своих силах, сохраняется спокойствие.

Прием этих таблеток позволяет избавиться от волнений, страхов, раздражительности и других сопутствующих проблем, среди которых резкие перепады настроения, плаксивость, нарушения сна.

Стимулирующего и противотревожного эффекта от использования препарата можно добиться уже через 6-9 суток регулярного приема. Лекарство оперативно всасывается из ЖКТ и выводится с помощью почек. Предельной эффективности можно добиться спустя 25-30 суток после начала терапии.

Предельной эффективности можно добиться спустя 25-30 суток после начала терапии.

Состав и форма выпуска

Выпускается средство в таблетированном виде. Пилюли имеют круглую форму и предназначены для приема внутрь.

Капсулы продаются в пластиковых флаконах или ячеистых пачках. 1 упаковка может содержать 100, 50, 30, 25, 20 или 10 таблеток, флакон — 120, 100, 50 или 30 пилюль.

Действующее вещество лекарства дигидрохлорид морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола. В 1 таблетке его содержится 10 или 5 мг. К прочим компонентам относятся:

  • магниевый стеарат;
  • повидон;
  • лактоза;
  • крахмал (картофеля);
  • целлюлоза (микрокристаллы).

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Фабомотизол — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Фабомотизол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие фабомотизола реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов.

Эффект фабомотизола развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект фабомотизола достигается к концу 4-й нед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При применении фабомотизола не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Читайте также:  Эгилок и алкоголь кто совмещал

После перорального приема фабомотизол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax фабомотизола в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax — (0,85±0,13) ч.

Фабомотизол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Фабомотизол подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

T1/2 фабомотизола при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. Короткий T1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Фабомотизол выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Применение [ править ]

  • генерализованные тревожные расстройства;
  • неврастения;
  • расстройства адаптации;
  • предменструальный синдром;
  • алкогольный абстинентный синдром;
  • для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Фабомотизол: Противопоказания [ править ]

  • повышенная чувствительность к фабомотизолу;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • беременность; период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применение фабомотизола противопоказано при беременности.

При необходимости применения фабомотизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фабомотизол: Побочные действия [ править ]

Возможны аллергические реакции.

Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие [ править ]

Фабомотизол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала.

Фабомотизол усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Фабомотизол вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Фабомотизол: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, после еды.

Оптимальная разовая доза фабомотизола — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения фабомотизола составляет 2–4 нед.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза фабомотизола может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.

Меры предосторожности [ править ]

Фабомотизол не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Афобазол: таблетки 10 мг; Фармстандарт-Лексредства (Россия)

Добавить комментарий