Хинин что это в швепсе

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Применение вещества Хинин

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Читайте также:  Как правильно набить трубку

Побочные действия вещества Хинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД , аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Хинин
Общие
Традиционные названия хинин
Хим. формула C₂₀H₂₄N₂O₂
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 324,417 г/моль
Термические свойства
Т. плав. 177 °C
Классификация
Рег. номер CAS 130-95-0
PubChem 3034034
Рег. номер EINECS 205-003-2
SMILES
ChEBI 15854 и 569215
ChemSpider 84989
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Хини́н ( C 20 H 24 N 2 O 2) — основной алкалоид коры хинного дерева с сильным горьким вкусом, обладающий жаропонижающим и обезболивающим свойствами, а также выраженным действием против малярийных плазмодиев. Это позволило в течение длительного времени использовать хинин как основное средство лечения малярии. Сегодня с этой целью применяют более эффективные синтетические препараты, но по ряду причин хинин находит своё применение и в настоящее время [1] .

Содержание

История [ править | править код ]

Выдающийся испанский историк-натуралист Бернабе Кобо, иезуитский миссионер и писатель, сыграл значительную роль в истории хинина — иезуитской коры, как её поначалу называли — дав её первое описание; в 1632 году он же привёз её в Европу.

Название хинина пошло от первого известного европейца, которого им вылечили, графини Чинчон, жены вице-короля Перу. Она заразилась в долине Ланавара на побережье Тихого океана. Излечилась она принятием коры хинного дерева, растёртой в порошок. Саму кору вице-королю графу Чинчону доставил коррехидор долины Лоха (Loja), которому её добыли подчинённые ему индейцы, знавшие о свойствах коры как лекарства (сама болезнь «перемежающая лихорадка» у индейцев кечуа называлась Chucchuni chucchuhuanmi chucchum hapihuan chucchuymanchayani; любое лекарство называлось — Hamppi, согласно словарю Диего Гонсалеса Ольгина, 1608). Граф рассказал всем об излечении своей жены, а графиня, вернувшись в Испанию, раздавала порошок из коры своим подругам и знакомым, и лекарство стало известным как «порошок графини». Спустя несколько лет иезуиты, действовавшие в Перу, переправили кору в Рим, где её применяли в качестве лекарства от малярии, и, благодаря им, она стала известна по всей Италии [2] .

В 1709 году был опубликован трактат итальянского врача Ф. Торти (1658—1741) о применении коры хвойного дерева при малярии [3] .

Читайте также:  Можно ли пиво при гв

Но в 1930 году был обнаружен дневник вице-короля графа Чинчона. Этот дневник противоречит многим записям Себастьяно Бадо, (сообщавшего, что именно жена графа Чинчона привезла хинный порошок в Европу). В этом дневнике содержится информация о том, что первая жена вице-короля, Анна де Осорио, умерла ещё до отбытия её мужа в Перу. В Перу с графом отправилась его вторая жена, Франсиска Энрикес де Рибера, и у неё не было проблем со здоровьем. Сам вице-король имел несколько приступов лихорадки, но он никогда не проходил лечения хинином. Также в его дневнике содержится запись о том, что его вторая жена не вернулась в Испанию, умерев в Картахене, и, таким образом, она тоже не могла доставить в Испанию кору хинного дерева.

Так, кардинал Хуан де Луго получил поручение от папы Иннокентия X собрать информацию о целебной коре quinquina. Затем её изучил папский придворный лекарь Габриель Фонсека, которого весьма заинтересовали свойства порошка. После этого кардинал де Луго развернул широкую кампанию за применение хинина. [4] В результате лекарство прозвали «иезуитским» или «кардинальским» порошком; люди в Риме какое-то время называли его «порошком де Луго».

Побочные действия [ править | править код ]

Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, учащённое сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему (ограниченное покраснение кожи), крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку (тяжёлое осложнение течения малярии, вызываемое распадом эритроцитов). Избирательное психотропное (возбуждающее), нейро-, кардиотоксическое действие. Для лёгкого отравления характерны головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, диспепсия, рвота, жидкий стул, боль в животе. При тяжёлых отравлениях преобладают явления сердечно-сосудистой недостаточности, ускорение пульса и падение артериального давления, нарушение проводимости миокарда. Возможно развитие глубокого коматозного состояния с расширением зрачков и отсутствием их реакции на свет, нарушением дыхания. Иногда наблюдаются токсическое поражение печени, атрофия зрительного нерва. Смертельная доза — около 10 г.

Биологические эффекты хинина [ править | править код ]

Хинин оказывает сложное и многостороннее действие на организм человека и животных. Оказывает антиаритмическое действие, замедляет проводимость, снижает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и одновременно оказывает слабое атропиноподобное действие. Относится к антиаритмическим средствам Іа класса. По антиаритмической активности хинин, однако, уступает своему изомеру хинидину и даёт больше побочных эффектов. Поэтому в качестве антиаритмического средства хинин в настоящее время полностью вытеснен хинидином.

Хинин обладает чрезвычайно горьким вкусом, и, как многие горечи (например, экстракты из полыни или кофеин, стрихнин), при приёме внутрь увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит. Понижает температуру тела, угнетая терморегулирующий центр гипоталамуса. Ранее [ уточнить ] его широко применяли как жаропонижающее и как стимулятор аппетита. В наше время, в связи с наличием эффективных жаропонижающих средств и мощных стимуляторов аппетита, хинин практически перестал употребляться в обоих качествах.

Хинин снижает возбудимость ЦНС и оказывает умеренное неспецифическое седативное (успокаивающее) действие, благодаря чему его в средние века и даже в начале XX века достаточно широко применяли в различных комбинациях с бромидами, успокаивающими травами типа валерианы, пустырника, боярышника при «нервном истощении».

Хинин оказывает неспецифическое анальгезирующее действие, особенно выраженное при головной боли, и потенцирует (усиливает) действие наркотических и ненаркотических анальгетиков. Благодаря этому, он достаточно широко применялся ранее в составе некоторых готовых лекарственных комбинаций при головной боли — например, до сих пор выпускаются готовые таблетки «анальгин с хинином».

Хинин тормозит размножение бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия, что позволяет применять его при малярии. Но и в этом качестве он сегодня применяется редко, так как появились более эффективные и безопасные синтетические противомалярийные средства, в том числе воздействующие на тканевые, «спящие» формы малярийного плазмодия, и на его половые формы, продолжающие своё развитие в организме комаров. Вместе с тем хинин порой бывает эффективен при формах малярии, устойчивых, например, к хлорохину.

Метаболизм [ править | править код ]

В организме хинин метаболизируется вследствие окисления либо хинуклидинового и хинидинового циклов до 2-оксихинина, 2′-оксихинина, диоксихинина, гемохинной кислоты, либо винильной группы до хинетина. Эти метаболиты и неизменный хинин выделяются с мочой.

Читайте также:  Как алкоголь влияет на свертываемость крови

В составе швепса нет алкоголя, но это качество не уменьшает опасности вредного воздействия на молодое поколение, основного потребителя газированного напитка.

Основные потребители «газировки» – молодые люди возрастом до 35 лет. Подростки предпочитают тоник не за его вкусовые качества, а из-за хорошо поставленной рекламной акции, уверяющей, что все сильные и выносливые люди должны пить швепс. К тому же всемирно известный производитель способствует расширению аудитории молодых потребителей.

Чем опасен энергетик

Безалкогольный по содержанию напиток швепс имитирует вкус спиртного, вызывает ощущения, свойственные алкогольному опьянению:

  • Горький привкус «детского» напитка создает иллюзию употребления настоящего алкоголя;
  • Кратковременный прилив энергии похож на возбуждающий эффект после питья спиртного;
  • Добавление алкоголя не изменяет вкус напитка.

Своеобразный привкус горечи, объясняемый добавлением хинина и цедры лимона, маскирует алкогольный вкус коктейлей, в приготовлении которых более распространен напиток. Насыщенность жидкости пузырьками углекислого газа увеличивает скорость всасывания алкоголя, ускоряя наступление опьянения.

По составу Швепс мало отличается от других безалкогольных напитков, кроме хинина и большого количества сахара, дающего дополнительную энергию и повышающего жажду в жаркий день.

Горьковатый привкус гасит излишне сладкий состав газировки, однако не уменьшает вредного воздействия тоника на организм:

  • Повышается уровень сахара в крови;
  • Употребление свыше двух банок напитка с хинином в день вызывает головную боль, тошноту, проблемы со зрением, звон в ушах, нарушение координации в пространстве и времени. Регулярное питье швепса вызывает привыкание. В коктейлях газировка усиливает действие алкоголя;
  • Повышенный витаминный состав не может заменить потребность растущего организма в натуральном витаминном комплексе. Увеличенное содержание витаминов группы В ведет к ослаблению работы сердечной мышцы;
  • Тоник воздействует на пищеварительную систему, вызывает усиление выработки желудочного сока и повышение аппетита. Так как питье газировки редко сопровождается перекусом, развивается гастрит;
  • Усиление энергетической активности человека происходит за счет внутренних резервов организма, на восстановление которых требуется дополнительное время. Нельзя употреблять тонизирующую жидкость ежедневно, чтобы избежать полного истощения жизненных сил.

Родители подростков должны знать, что пьют их дети. Энергетики, в которых нет и капли спиртного, по вредности не уступают употреблению алкоголя, если не контролируется количество выпитого.

Влияние хинина на организм

Немец Иоганн Якоб Швеппс 20 лет разрабатывал напиток без содержания алкоголя, полностью имитирующий вкус шампанского. Так был изобретен способ насыщать воду углекислым газом. Первые поставки газированной воды в качестве разбавителя бренди осуществлялись в Англии. Со временем в газировку стали добавлять хинин, чтобы улучшить вкус лекарства, защищающего солдат в индийских колониях от заболевания малярией.

Сегодня необходимость противомалярийного лечения отпала, но состав раскрученного напитка не изменился, поэтому необходимо учитывать противопоказания и побочные эффекты лекарства:

  1. Не употреблять швепс с хинином детям, престарелым, беременным и кормящим матерям. Препарат обладает повышенной проходимостью в клетки организма.
  2. Если имеются нарушения слуха, средства с хинином противопоказаны.
  3. Следует соблюдать осторожность людям с заболеваниями печени, гепатитом.
  4. Применение хинина создает опасность кровотечения, выкидыша при беременности.

Конечно, Швепс содержит сравнительно малую дозировку лекарства, но в некоторых странах, например США, врачи считают, что хинин даже в такой малой дозе может вызвать врожденные дефекты у младенцев, чьи матери потребляли газированный напиток неумеренными дозами. Полностью влияние препарата на подростковый и детский организм не изучено, поэтому следует придерживаться принципа: «не навреди!» своему организму.

Упоминая швепс, многие имеют в виду алкогольный коктейль, а не безобидную газированную воду, хотя наименований безалкогольной продукции достаточно много. Напитки разделены по вкусовым пристрастиям отдельных народов истран.

Традиционное народное питье, в котором нет алкоголя, молодежь массово использует для приготовления спиртосодержащихмиксов, наносящих ощутимый урон здоровью:

  • Страдает печень, расщепляющая и выводящая алкоголь из организма;
  • В опасности пищеварительная система: спирт плюс углекислый газ наносит вред слизистой оболочке желудка и кишечника;
  • Подвергается опасности деятельность сердца – влияние энергетика пагубно влияет на моторику сердечной мышцы;
  • Наносится удар нервной системе.

Производители рекомендуют ограничить ежедневное употребление газированного напитка двумя банками, но во время вечернего отдыха мало кто прислушивается к этим советам. Тем более что при питье алкогольного коктейля очень трудно соблюсти меру.

Добавить комментарий