Является ли тирозол гормональным препаратом

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Cостав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

активное вещество – тиамазола 5 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

активное вещество – тиамазола 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ H03BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 – 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на изменения сывороточных концентраций, накопление тиамазола в щитовидной железе все же приводит к устойчивым концентрациям. Это приводит к продолжительному действию, около 24 часов после применения однократной дозы. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3 — 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени; наблюдается низкая экскреция с калом, что указывает на энтерогепатическую циркуляцию. 70% вещества выводится через почки в течение 24 часов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. В настоящее время нет данных по фармакологической активности метаболитов.

Фармакодинамика

Тирозол® дозозависимым образом ингибирует включение йода в тирозин и, тем самым, неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гипертиреоза независимо от его причины. В настоящее время нет точных данных о дальнейшей возможности тиамазола оказывать действие на "естественное протекание" иммунологически вызванного гипертиреоза (болезни Грейвса (Graves)), т.е. может ли он подавлять основной иммунопатогенный процесс. Он не влияет на выделение ранее синтезированных гормонов из щитовидной железы. Это объясняет, почему в различных случаях наблюдается различная длительность латентного периода до момента достижения нормализации сывороточных концентраций тироксина и трийодтиронина, и, таким образом, до клинического улучшения. Влияние на гипертиреоз, являющийся результатом выделения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, не оказывается, например, после терапии радиоактивным йодом или при тиреоидите.

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, включая следующее:

консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;

подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;

подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;

периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.

профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).

Способ применения и дозы

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и потребления йода, лечение обычно начинается с суточных доз Тирозола® от 10 до 40 мг. Во многих случаях, подавление выработки гормонов щитовидной железы обычно может достигаться при применении начальных доз 20 — 30 мг Тирозола® в сутки. В менее тяжелых случаях, применение полной блокирующей дозы может и не потребоваться, и можно рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. В тяжелых случаях развития гипертиреоза может потребоваться начальная доза 40 мг Тирозола®.

Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента – таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.

Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:

Суточная поддерживающая доза составляет 5 — 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.

Монотерапия в суточных дозах 2,5 — 10 мг Тирозола®.

При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)

Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.

Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.

Консервативное лечение гипертиреоза

Цель терапии заключается в достижении эутиреоидного состояния обмена веществ и долговременной ремиссии после ограниченного по продолжительности лечения. В зависимости от отдельно взятых пациентов, получающих лечение, ремиссия может быть достигнута у максимально 50% пациентов по прошествии одного года. Частота ремиссии варьировала в значительных пределах. Вероятными факторами, оказывающими свое влияние, являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, доза тиамазола, а также поступление йода с пищей или его ятрогенное поступление.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.

В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.

Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.

Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 — 4 недель или дольше.

Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.

Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).

Лечение перед терапией радиоактивным йодом

Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.

Читайте также:  В горле коричневые сгустки

Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.

Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом

Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).

Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях

В общем, применяются суточные дозы 10 — 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается пониженный плазменный клиренс тиамазола. Поэтому необходимо применять как можно более низкую дозу препарата, и за пациентами необходимо вести внимательное наблюдение. Вследствие недостаточного количества фармакокинетических данных по применению Тирозола® у пациентов с почечной недостаточностью, необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение. Доза должна быть как можно более низкой. Хотя и не происходит накопления препарата у пациентов пожилого возраста, все же необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.

Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром – во время или после завтрака.

Побочные действия

Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:

Лекарство Тирозол представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат в своем составе 10 мг или 5 мг тиамазола.

p, blockquote 1,0,0,0,0 —>

Активное действующее вещество применяется для лечения заболеваний щитовидной железы, но подходит не при всех формах патологии.

p, blockquote 2,0,0,0,0 —>

Состав лекарственного средства дополнен второстепенными компонентами: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, крахмал кукурузный, целлюлоза, моногидрат лактозы.

p, blockquote 3,0,0,0,0 —>

Оболочка медикамента имеет светло-желтый цвет.

p, blockquote 4,0,0,0,0 —>

p, blockquote 5,0,0,0,0 —>

МНН наименование (международное непатентованное название) препарата совпадает с его действующим веществом.

p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

С данным компонентом выпускаются другие лекарственные средства, которые становятся конкурентами Тирозола – заменители.

p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

Фармакологическое действие

Тирозол таблетки позиционируются инструкцией по применению антитиреоидным лечебным средством, которое нарушает процесс формирования и выделения гормонов щитовидной железы.

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

Фармакологическое действие препарата обусловлено основным веществом, входящим в его состав.

p, blockquote 9,0,0,0,0 —>

Таблетки Thyrozol блокируют пероксидазу – фермент, который принимает участие в йодировании щитовидной железы и способствует образованию гормонов Т3 и Т4.

p, blockquote 10,0,0,0,0 —>

В результате использования медикамента производится симптоматическое лечение тиреотоксикоза.

p, blockquote 11,0,0,0,0 —>

Данный эффект не получится, если развитие заболевания и высвобождение гормонов произошло из-за разрушения тканей железы по причине тиреоидита или использования радиоактивного йода.

p, blockquote 12,0,0,0,0 —>

При лечении Тирозолом достигаются свойства:

p, blockquote 13,0,0,0,0 —>

  • нормализуется уровень Т3 и Т4 в крови;
  • ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы;
  • повышается реципрокная активация синтеза ТТГ;
  • не оказывает влияния на процессы высвобождения синтезированных тирононов из фолликулов щитовидки.

После употребления медикамента активный компонент быстро всасывается, достигая своего максимума в крови в течение 30-90 минут.

p, blockquote 14,0,1,0,0 —>

Через 3-6 часов количество активного компонента в организме снижается вдвое.

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

Показания к применению

Аннотация описывает показания к применению, которые ограничиваются перечнем:

p, blockquote 16,0,0,0,0 —>

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к оперативному лечению при тиреотоксикозе;
  • подготовка к лечению радиоактивным йодом;
  • профилактика медикаментозного токсикоза вследствие избыточного использования препаратов йода.

Скорость действия медикамента для каждого пациента разная.

p, blockquote 17,0,0,0,0 —>

Это связано с тем, что возникает латентный период различной продолжительности в начале использования медикамента, после которого наступает заметный результат и исчезновение симптомов тиреотоксикоза.

Противопоказания

Для препарата Тирозол противопоказания ограничиваются списком:

p, blockquote 19,0,0,0,0 —>

  • высокая чувствительность к активному действующему веществу;
  • агранулоцитоз, лейкопения, спровоцированные препаратами с тиамазолом;
  • гранулоцитопения, в том числе после нормализации показателей;
  • холестаз;
  • лечение Тирозолом с Левотироксином при беременности;
  • возраст ребенка до 3 лет.

Из-за присутствия в составе медикамента лактозы не рекомендуется прием таблеток пациентам, имеющим непереносимость этого вещества.

p, blockquote 21,0,0,0,0 —>

С особой осторожностью и только под наблюдением врача лекарство назначается при чрезмерном увеличении щитовидной железы до очень больших размеров с сужением трахеи, обычно такая терапия кратковременная.

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом.

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

Способ применения и дозировка

Производитель рекомендует принимать Тирозол после еды с достаточным количеством жидкости. В зависимости от пожелания пациента суточный объем препарата можно принять сразу или поделить на 2-3 раза.

p, blockquote 24,0,0,0,0 —>

На начальных этапах лечения таблетки надо употреблять в строго установленное врачом время. Поддерживающую дозу следует принимать в один раз.

p, blockquote 25,0,0,0,0 —>

В зависимости от характера патологии и особенностей организма пациента назначается индивидуальная дозировка медикамента:

p, blockquote 26,0,0,0,0 —>

  • для лечения тиреотоксикоза от 20 до 40 мг на срок до двух месяцев, а после нормализации функции железы от 5 до 20 мг (назначается дополнительный прием левотироксина натрия с целью поддержания);
  • перед оперативным лечением 40 мг до достижения эутиреоидного метаболического состояния;
  • перед лечением радиоактивным йодом от 20 до 40 мг до достижения временного благоприятного состояния;
  • при латентном периоде во время лечения йодом от 5 до 20 мг;
  • при длительном приеме Тирозол рекомендуется пить от 1 до 10 мг, лечение необходимо скорректировать дополнительным назначением препаратов левотироксина (срок использования до 2 лет);
  • при латентном тиреотоксикозе и для профилактики от 10 до 20 мг с прерхлоратом калия.

Для детей дозировка рассчитывается в соответствии с массой тела: до 0,5 мг/кг в 2-3 приема.

p, blockquote 27,0,0,0,0 —>

Период, как долго можно принимать Тирозол, устанавливается врачом индивидуально. Срок использования препарата может составлять от одной недели до нескольких лет.

p, blockquote 28,0,0,0,0 —>

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

Отсутствие лечения патологии щитовидной железы во время беременности может привести к неприятным последствиям.

p, blockquote 29,1,0,0,0 —>

Поэтому при необходимости данный препарат применяться может.

p, blockquote 30,0,0,0,0 —>

Важно оценить пользу и риски, так как активный компонент может проникать через плацентарный барьер.

p, blockquote 31,0,0,0,0 —>

Тирозол при беременности назначается в дозе, не превышающей 10 мг в сутки.

Активное вещество препарата проникает в грудное молоко. При гипертиреозе у матери медикамент может использоваться, но в минимальной адекватной дозе.

p, blockquote 33,0,0,0,0 —>

Лекарство проникает в организм ребенка, поэтому необходимо регулярно контролировать работу щитовидной железы грудничка.

p, blockquote 34,0,0,0,0 —>

p, blockquote 35,0,0,0,0 —>

При первых симптомах гипотиреоза, отравления необходимо проконсультироваться с врачом.

p, blockquote 36,0,0,0,0 —>

Применение при нарушениях функции печени почек

Действующее вещество медикамента выводится с желчью и проходит через почки. При нарушении функции парного органа период выведения лекарства может увеличиваться. Необходимо в этом случае скорректировать дозу.

p, blockquote 37,0,0,0,0 —>

При нарушении функции печени лекарство назначается в минимальной дозе, которая будет эффективной.

p, blockquote 38,0,0,0,0 —>

Читайте также:  Лизергиновая кислота действие на организм

В течение периода приема осуществляется тщательный врачебный контроль.

p, blockquote 39,0,0,0,0 —>

Побочные действия Тирозола

Отзывы о применении Тирозола рассказывают, что препарат нередко вызывает побочные эффекты, а принимать длительно его нельзя.

p, blockquote 40,0,0,0,0 —>

При постоянном использовании медикамент разрушает щитовидную железу, в результате чего пациенту требуется пожизненный прием гормонов и медикаментов, создающих иллюзию работы щитовидной железы.

p, blockquote 41,0,0,0,0 —>

Побочные действия Тирозола сводятся к следующим проявлениям:

p, blockquote 42,0,0,0,0 —>

  • искажение составляющих показателей крови;
  • выраженная гипогликемия;
  • изменение вкусовых ощущений, неврит;
  • увеличение слюнных желез, рвота, со стороны пищеварительного тракта – все признаки диспепсических расстройств;
  • артралгия;
  • аллергические проявления;
  • слабость;
  • повышение температуры.

У пациентов нередко возникает вопрос по поводу того, можно ли растолстеть или поправиться от Тирозола.

p, blockquote 43,0,0,1,0 —>

Увеличение массы тела относится к побочной реакции. Поэтому похудеть на Тирозоле не получится, несмотря на то, что он вызывает снижение сахара в крови.

p, blockquote 44,0,0,0,0 —>

Передозировка

При длительном и чрезмерном приеме препарата возможно увеличение щитовидной железы из-за большой выработки ТТГ.

p, blockquote 45,0,0,0,0 —>

Избежать этого состояния поможет грамотное назначение лекарственного средства в комбинации с дополнительными медикаментами.

p, blockquote 46,0,0,0,0 —>

Использовать высокие дозы препарата допустимо только при тяжелых формах заболевания и тиреотоксическом кризе.

p, blockquote 47,0,0,0,0 —>

p, blockquote 48,0,0,0,0 —>

Взаимодействие Тирозол с другими препаратами

Аналоги

Аналоги Тирозола бывают абсолютными и относительными. К первым относятся лекарства, в состав которых входит такое же действующее вещество: Мерказолил, Тимазол, Метизол.

p, blockquote 49,0,0,0,0 —>

При заболеваниях щитовидной железы также назначаются лекарственные средства, имеющие другой состав: Пропранолол, Метапролол, Дексаметазон, Л-тироксин и другие.

p, blockquote 50,0,0,0,0 —>

Выбирать альтернативное средство необходимо после обследования совместно с опытным специалистом.

p, blockquote 51,0,0,0,0 —>

Что лучше?

Чтобы ответить на вопрос какие аналоги Тирозола лучше или хуже, давайте просмотрим в таблице краткие формулировки плюсов и минусов этих лекарственных препаратов:

p, blockquote 52,0,0,0,0 —>

Действующее вещество Плюсы Минусы
Тиамазол Доступный препарат, может использоваться во время беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей Имеет много побочных эффектов, вызывает увеличение массы тела, влияет на месячные
Действующее вещество Плюсы Минусы
Тиамазол Недорогой препарат Если выбирать между Тирозолом и Мерказолилом, то предпочтение надо отдать первому, аналог часто назначается в завышенных дозах, что вызывает серьезные побочные реакции, недопустим к использованию во время беременности и лактации
Действующее вещество Плюсы Минусы
Пропилтиоурацил Короткий период выведения, минимальное проникновение через плаценту и низкая концентрация в грудном молоке (если выбирать Тирозол или Пропицил назначать будущим мамам, то предпочтение отдается последнему) Необходимость постоянного пополнения дозы препарата, в связи с чем осуществляется 3-4 разовый прием в течение суток
Действующее вещество Плюсы Минусы
Левотироксин натрия Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы Нельзя выбирать, что купить: Тирозол или Эутирокс, так как эти препараты диаметрально противоположные, но могут применяться вместе (аналогичному сравнению подлежат средства Тироксин и Л-Тироксин)
Действующее вещество Плюсы Минусы
Преднизолон Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое действие Тирозол и Преднизолон могут использоваться вместе, Преднизолон в одиночку не окажет положительного действия при диффузном токсическом зобе, в результате чего его использование будет бесполезным

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается только по рецепту.

p, blockquote 53,0,0,0,0 —>

Для приобретения медикамента необходимо посетить эндокринолога и получить индивидуальные рекомендации по объемам приобретаемого препарата.

p, blockquote 54,0,0,0,0 —>

Стоимость Тирозола в разных регионах может отличаться.

p, blockquote 55,0,0,0,0 —>

Упаковка, содержащая 50 таблеток по 5 мг обходится по цене 3 доллара, а стоимость 50 капсул по 10 мг составляет более 6 долларов.

p, blockquote 56,0,0,0,0 —>

Сроки и условия хранения препарата Тирозол

Медикамент следует хранить в недоступном для детей месте без проникновения прямых солнечных лучей.

p, blockquote 57,0,0,0,0 —> p, blockquote 58,0,0,0,1 —>

Срок годности составляет 4 года с момента выпуска.

Регистрационный номер:

Торговое название: ТИРОЗОЛ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка содержит:
в дозировке 5 мг:
Ядро:
Активный компонент: тиамазол- 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 200 мг
Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,04 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид- 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15- 3,21 мг
в дозировке 10 мг:
Ядро:
Активный компонент: тиамазол 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 195 мг
Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,54 мг, железа оксид красный- 0,004 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400-0,79 мг, титана диоксид- 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15-3,21 мг

Описание
Дозировка 5 мг: cветло — желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.
Дозировка 10 мг: cеро — оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: H03BB02

Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод — и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика
Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 — 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3- 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70 % препарата Тирозол ® , причем 7 — 12 % в неизмененном виде.

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Противопоказания
  • повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности.
    Тирозол ® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо — галактозной мальабсорбции. С осторожностью следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
    Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.
    Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
    Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
    В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
    Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных. Способ применения и дозы
    Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
    Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
    Тиреотоксикоз:
    В зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
    При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/ сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
    С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
    При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния.
    Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол ® до наступления действия радиоактивного йода (4 — 6 месяцев).
    Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:
    1,25 — 2,5 — 10 мг/сут препарата Тирозол ® с дополнительным приемом небольших доз левотироксина. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
    Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол ® и 1 г перхлората калия в день в течение 8 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
    Дозировка у детей
    Не рекомендован к применению у детей от 0 до 2 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе 0,3 — 0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг- 40 мг/день.
    Поддерживающая доза: 0,2 — 0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
    Дозировка у беременных
    Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
    При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
    При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее. Побочное действие
    Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
    Очень частые: ≥1/10
    Частые: ≥1/100, ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол ® .
    Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол ® .
    У пациентов, принимающих Тирозол ® для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
    Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
    При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов. Особые указания
    Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
    В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
    Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
    Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
    При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
    В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
    Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.
    В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
    Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска
    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Хранение
    В сухом месте при температуре не выше 25° С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    4 года.
    Препарат нельзя использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
    По рецепту. Производитель/Владелец РУ
    Мерк КГаА, Германия Адрес производителя
    Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО "Никомед Дистрибъюшн Сентэ" 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1 Бизнес-центр "Фьюжн Парк"
  • Добавить комментарий